2-аміно-3-пропіонова кислота: відкриття та застосування в медицині
Що таке 2-аміно-3-пропіонова кислота?
2-аміно-3-пропіонова кислота (АТРО) — це низькомолекулярний антагоніст, який конкурентно блокує АМРА- та каїнатні рецептори. Вона є гібридом АР7 (антагоніста NMDA-рецептора) та АТРА (антагоніста АМРА- та каїнатних рецепторів). Проте, попри схожість з АР7, АТРО не зв'язується з NMDA-рецепторами. Таким чином, АТРО є унікальним препаратом, який може блокувати як АМРА-, так і каїнатні рецептори, що робить його перспективним агентом для лікування різних неврологічних захворювань.
Фармакологічні властивості АТРО
АТРО — це високоселективний антагоніст AMPA- та каїнатних рецепторів, який блокує як AMPA, так і каїнатні рецептори з високою спорідненістю. Він має низький потенціал до зв'язування з іншими рецепторами, такими як NMDA-рецептори, ГАМК-рецептори та гліцинові рецептори.
АТРО швидко всмоктується після перорального прийому і досягає максимальної концентрації в крові через 1-2 години. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр і розподіляється по всьому мозку. Метаболізується в печінці і виводиться нирками.
Показання до застосування АТРО
АТРО є перспективним препаратом для лікування різних неврологічних захворювань:
-
Епілепсія: АТРО може бути ефективним у лікуванні різних типів епілепсії, включаючи парціальну епілепсію, генералізовану епілепсію та міоклонічну епілепсію. Він може використовуватися як монотерапія або в комбінації з іншими протисудомними препаратами.
-
Інсульт: АТРО може захищати від ішемічного пошкодження мозку, зменшуючи ексайтотоксичність і запалення. Це може зробити АТРО потенційно корисним для лікування гострого інсульту та профілактики повторного інсульту.
-
Хвороба Хантінгтона: АТРО може уповільнити прогресування захворювання Хантінгтона, зменшуючи нейродегенерацію та покращуючи когнітивні функції.
-
Хвороба Альцгеймера: АТРО може уповільнити прогресування хвороби Альцгеймера, зменшуючи накопичення бета-амілоїдних бляшок і тау-білків.
Побічні ефекти АТРО
Найпоширенішими побічними ефектами АТРО є:
- Нудота і блювота
- Головний біль
- Головокружіння
- Сонливість
- Порушення координації руху
- Сплутаність свідомості
- Алергічні реакції
Висновок
АТРО — це новий та перспективний препарат для лікування різних неврологічних захворювань. Він має унікальний механізм дії, який дозволяє йому блокувати як АМРА-, так і каїнатні рецептори, що робить його ефективним у лікуванні широкого спектру захворювань. Однак АТРО має також деякі побічні ефекти, тому його застосування повинно бути контрольованим.
5 найпоширеніших питань про АТРО:
- Які показання до застосування АТРО?
- Які побічні ефекти АТРО?
- Як АТРО взаємодіє з іншими препаратами?
- Яка дозування АТРО?
- Які протипоказання до застосування АТРО?